レフィキシア®静注用をお使いの患者様へ

レフィキシア®の作用時間延長技術とその安全性

レフィキシア®の作用時間延長技術

レフィキシア®は、血液凝固第IX因子にPEG(ポリエチレングリコール)を結合させることで、血液中から除去されるのを遅らせています。

レフィキシア®は止血が必要でないときは働いていませんが、ひとたび出血が発生すると、レフィキシア®のPEGが結合している部分は離れて、活性化された血液凝固第IX因子となり、血液の凝固が始まります。

レフィキシア®は血液中に長時間留まるため、血液凝固第IX因子活性が長時間維持されます。

ペグ(PEG)化は、医薬品が血液中に留まる時間を延長させるために用いられる技術で、20年以上の実績を持ちます。PEGは、最終的に体外へ排泄されます。

レフィキシア®の安全性

レフィキシア®の有効性および安全性は複数の臨床試験により確認されました。1-5

長期にわたって投与したときの安全性など、今後も引き続き、情報を収集していく予定です。

【PEGについて】
レフィキシア®の一部であるPEGは、医薬品や化粧品の原料などに広く使用されている成分ですが、動物に高用量のPEGを繰り返し投与することで、脳(脈絡叢)に細胞の空胞形成が生じることが報告されています。ノボ ノルディスク社で実施した動物試験においても、通常のレフィキシア®の投与量(40 IU/kg)に含まれるPEGよりも196倍高い用量のPEG単体を繰り返し投与したときに、脳(脈絡叢)に細胞の空胞形成が確認されましたが、空胞形成に関連した毒性は認められませんでした。
なお、レフィキシア®を動物に繰り返し投与した試験では、脳(脈絡叢)などにPEGが検出されましたが、空胞形成は認められませんでした。さらに、発売までに実施されたレフィキシア®の臨床試験においては、PEGに関連する副作用や安全性の懸念は認められませんでした。
PEGによる所見がリスクであるとは断定されていませんが、レフィキシア®を長期にわたり安心してご使用いただくため、PEGについてもレフィキシア®と同様に引き続き安全性の情報を収集していく予定です。

【脈絡叢とは?】
脳室(脳と脊髄の間の空間)に存在し、脳室を満たす脳脊髄液を分泌する器官です。血液と脳脊髄液の間の物質交換を制御する関門にもなっています。

1. Negrier C et al.:Blood 118(10):2695-2701, 2011
2. Collins PW et al.:Blood 124(26):3880-3886, 2014
3. Escobar MA et al.:Haemophilia 23(1):67-76, 2017
4. Young G et al.:Thromb Res 141:69-76, 2016
5. Carcao M et al.:J Thromb Haemost 14(8):1521-1529, 2016

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